钙拮抗剂具有抑制Ca2+内流的作用，改变心肌，平滑肌的兴奋---收缩偶联过程，松弛血管平滑肌，减轻后负荷，降低血压。自七十年代钙拮抗剂作为血管扩张药物应用以来，被广泛应用于高血压和冠心病治疗。临床应用钙拮抗剂一般治疗量，患者常能耐受。其常见不良反应有外周水肿、便秘、头晕、面部潮红、头痛、皮疹及心悸等。以常用四种钙拮抗剂为例，其不良反应发生情况如下表：
维拉帕米
硫氮卓酮
硝苯啶
非洛地平
踝部水肿
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+ +
+ +
+ + +
便秘
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+
0
0
头晕
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+或+ +
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面部潮红
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头痛
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心悸或心动过速
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皮疹
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1. 外周水肿：见于各类钙拮抗剂，以二氢吡啶类发生率最高。常见于踝部，但亦可发生于手部。常静坐工作的病人容易发生外周水肿，晚间尤为明显。外周水肿与钙拮抗剂扩张血管作用有关。血管扩张致使组织毛细血管压力增高，从而加速血管内液体滤出、组织间液增加，导致外周水肿。
2. 便秘：常见于苯烷胺类钙拮抗剂如维拉帕米、甲氧维拉帕米，亦可见于硫氮卓酮。其发生程度与所用剂量成正相关，剂量越大，发生程度亦重。在连续长期使用过程可逐渐减轻。
3. 头痛与面部红肿：亦与血管扩张有关，一般均可耐受。在长期用药过程中，经血管自动调节机制，可逐渐消失。
4. 心动过速或心悸：常见于二氢吡啶类钙拮抗剂，系血管扩张所致的反射性心博加速的临床表现。临床应用较大剂量时易于发生。与b受体阻滞剂合用能控制该类不良反应。另外，大量应用钙拮抗剂，尤其经静脉途径给药时，其固有的负性频率作用，负性传导作用及负性肌力作用可引起心率减慢、房室传导延缓。血管外周阻力的过度降低还可导致低血压反应。
近年在临床使用过程中还发现，某些钙拮抗剂如维拉帕米Verapamil、硝苯吡啶Nifedipine和地尔硫卓Dilt
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