C. Tardi等(17)采用了高压匀质法使高浓度的磷脂分散,形成了一种半固体凝胶状物质,其中充满了大量的单层囊泡(SUVs),包裹在这种凝胶状磷脂囊VPGs(vesicular phospholipid gels)中的亲水性药物具有缓释作用。VPGs由于在与缓冲液混合后可变成粒径均一的脂质体,且包封率高。因此作为一种中间体或前体脂质体,尤其适用于高渗透率且无法稳定保存的药物。作为非胃肠道给药载体,作者还进一步论证了VPGs可以用于热压灭菌,这是脂质体制剂无法做到的。同时,在热压灭菌中,由于一些小囊泡的合并和增大,包入内相得体积增大,VPG的包封率反而提高(29%-47%),这与常规脂质体在加热后药物会渗漏的结果相反。
三,结语
脂质体作为一种新型的药物传递系统正越来越被人们重视,通过自身的性质或对其表面的修饰可以得到不同的靶相给药或缓控释的目的。对于不同的亲水性药物,如何能有效地提高其包封率并降低在储存中渗漏,不仅要借鉴先进的技术和辅料。还需要根据制剂设计要求找出最合适的制备工艺。
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